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美洛昔康原料药
产品价格：780
更新时间：2017-04-08
产品型号：CAS 71125-38-7
产品品牌：甫洛
产品分类：浙江医药保健 > 杭州药材原料
发布企业：杭州市甫洛生物科技有限公司
发布 IP：115.194.*.*
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详细介绍
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中文名称:美洛昔康
中文同义词:美洛昔康;4-羟-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻唑-3-酰胺-1,1-二氧化物;美洛昔康钠;4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-L,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物;美罗昔康;4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物;美洛昔康/4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸乙酯1,1-二氧化物;美洛昔康-D3
英文名称:Meloxicam
CAS号: 71125-38-7
分子式:C14H13N3O4S2
分子量:351.4
含量：99%
外观：淡黄色粉末
包装：25kg/纸板桶可拆
用途：用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、骨关节炎、软组织损伤疼痛等。
价格：780元/kg
概述
美洛昔康(meloxicam) ,化学名4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物,为非甾体抗炎药。由德国Boehringer Ingelheim公司于1996年首次在南非上市。具有镇痛、抗炎、解热作用，临床适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎的对症治疗。
非甾体抗炎药的作用机制是通过抑制环氧合酶(COX)而阻止致炎的前列腺素(PGs)等的合成。环氧合酶(COX)是一种膜结合的血清蛋白和糖蛋白, 它可催化花生四烯酸(AA)氧化为前列腺素G2(PGG2), 再从PGG2还原为PGH2。COX有2种异构式:环氧合酶-1(COX-1)-结构型酶和环氧合酶-2(COX-2)-PGG2诱导型酶。诱导型酶COX-2由炎症调节诱导,涉及到炎症反应的调节；而结构型酶COX-1是正常的生理过程所必需的, 存在于大多数组织中, 其功能是合成PG来调节细胞的正常生理活性, 对消化道粘膜起保护作用,支持肾脏中的微循环及保护其他器官免遭破坏。
在许多不同的非甾体抗炎药的环氧合酶(COX)选择性抑制剂中,美洛昔康为选择性抑制COX-2，而双氯芬酸(diclofenac)、吡罗昔康(piroxicam)、吲哚美辛(indometacin)等非甾体抗炎药或者同样都抑制2种COX，或者抑制COX-1强于抑制COX-2。而美洛昔康胃肠道安全性较好,对肾脏毒性小,都缘于对COX-1的抑制能力弱。
镇痛抗炎药
美洛昔康一种非类固醇解热镇痛抗炎药，不是激素类的药物，具有较强的消炎、止痛和退热作用,可选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)的活性，从而阻断前列腺素的合成，对炎症部位的前列腺素生物合成的抑制作用强于对胃粘膜或肾脏的前列腺素生物合成，较其它NSAID更具有安全性。主要用于缓解骨关节炎、疼痛性骨关节炎、类风湿性关节炎及关节强硬性脊椎炎的症状。
药理作用
1.镇痛作用
与其他的非甾体抗炎药一样,美洛昔康主要用于轻、中度慢性钝痛, 如神经痛、关节痛等。其对实验性大鼠炎症疼痛具有较强而持久的镇痛作用。在患实验性RA的雄性Lewis大鼠中,其剂量0.063～0 .5mg·kg-1,每日1次,口服给药21d,不仅对大鼠后爪的红肿及骨和软骨损伤有效,而且对炎症疼痛具有强而持久的镇痛作用,口服剂量高达10mg·kg-1时,对中枢神经系统无影响,与吲哚美辛相似, 美洛昔康对内脏疼痛无镇痛作用。
2.解热作用
美洛昔康能使发热者体温下降, 但对正常体温几乎无影响。例如在抗炎剂量范围内,美洛昔康对大鼠的正常体温无影响, 但可降低酵母诱导的发热。给大鼠静脉注射内毒素引起发热,分别ip注射美洛昔康0.1,0.3或0.5mg·kg-1，每周2次发现有明显的降温作用,最佳退热剂量为0.3mg·kg-1.每周2次。
3.抗炎作用
在动物炎症模型(主要包括角叉菜胶、白陶土诱发的鼠后爪水肿模型植入棉花团的鼠肉芽肿模型;角叉菜胶诱发的胸膜炎及液体石蜡为佐剂的结核分支杆菌诱发的关节炎模型), 美洛昔康都显示了较强的抗炎活性。对角叉菜胶诱发的胸膜炎,与吲哚美辛不同, 美洛昔康能使胸膜炎分泌减少,并能抑制白细胞游走。在大鼠的胸膜炎中, 美洛昔康的作用是抑制前列腺素E2(PGE2)的生物合成,抑制作用分别是吡罗昔康的2倍, 双氯芬酸的8倍。在小鼠的腹膜炎中,美洛昔康的抑制作用是吡罗昔康的2倍, 双氯芬酸的10倍多。对患有实验性RA的雄性Lewis 鼠, 每日1次, 口服21d美洛昔康、吡罗昔康、双氯芬酸或替尼达普(tenidap),观察它们对鼠的后爪肿大, 后爪的骨和软骨损伤、脾重的增加, 红细胞沉降率以及血清蛋白组分的变化。发现上述药物都可抑制鼠后爪肿大及继发性反应所引起的鼠后爪肿大的相同的抑制作用,吡洛昔康的剂量是美洛昔康的2倍,而双氯芬酸和替尼达普的剂量分别是美洛昔康3.5和60倍。抑制RA引起的骨和软骨损伤,所需的美洛昔康的每日剂量较低,而吡洛昔康是美洛昔康的4倍。能够抑制鼠后爪肿大的双氯芬酸和替尼达普的剂量对骨和软骨损伤的作用很小。吡洛昔康对RA大鼠中所发生的系列症状变化及剂量依赖性的纠正效果,所需剂量是美洛昔康的3～4倍。而双氯芬酸和替尼达普没有产生可比的效果。
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